Kloramfenikooli antibiootikumid võivad toimida bakteriaalsete ribonukleosoomide 50S subühikule ja blokeerida valkude sünteesi. Need on laia toimespektriga bakteriostaatilised antibiootikumid.
Bakterirakkude 70S ribosoom on valkude sünteesi peamine rakukomponent ja koosneb kahest subühikust, 50S ja 30S. Klooramfenikool blokeerib transpeptidülaasi toimet, seondudes pöörduvalt 50S alaühikuga, häirides aminoatsüül-tRNA terminaali seondumist aminohapetega 50S subühikuga, blokeerides seega uute peptiidahelate moodustumist ja inhibeerides valgusünteesi. . Kuna klooramfenikool võib seonduda ka inimese mitokondrite 70S-ga, võib see pärssida ka inimese mitokondrite valgusünteesi ja põhjustada toksilisust inimkehale. Kuna klooramfenikooli seondumine 70S ribosoomidega on pöörduv, peetakse seda bakteriostaatiliseks antibiootikumiks. Siiski võib sellel olla ka bakteritsiidne toime teatud bakteritele kõrge ravimikontsentratsiooni korral ja see võib isegi tappa gripibaktereid madalamate kontsentratsioonide korral. Toodab bakteritsiidset toimet.
Klooramfenikoolil on pärssiv toime nii grampositiivsetele kui gramnegatiivsetele bakteritele, viimastele mõjub tugevam. Nende hulgas on see tüüfusebakterite, gripibakterite, paragripibakterite ja läkaköhabakterite vastu tõhusam kui teised antibiootikumid. See on efektiivne ka riketsiaalsete infektsioonide, nagu tüüfus, vastu, kuid see ei ole nii efektiivne grampositiivsete kokkide vastu kui penitsilliin ja tetratsükliin. Antibakteriaalne toimemehhanism seisneb seondumises ribosoomi 50S subühikuga ja peptiidatsüültransferaasi inhibeerimises, inhibeerides seeläbi valgusünteesi.
Kloramfenikooli suhtes võivad muutuda resistentseks mitmesugused bakterid, mille hulgas on enam levinud Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Proteus jt, harvem aga tüüfuse batsillid ja Staphylococcus aureus. Bakteritel tekib klooramfenikooli suhtes resistentsus suhteliselt aeglaselt, võib-olla geenide järkjärgulise mutatsiooni kaudu, kuid see võib kaduda automaatselt. Bakterid võivad omandada ravimiresistentsuse ka R-faktorite ülekandmise kaudu. R-faktoreid omandavad bakterid võivad klooramfenikooli inaktiveerimiseks toota klooramfenikoolatsetüültransferaasi.
Klooramfenikooli biokeemiline toime
Feb 19, 2024
Jäta sõnum

