Sulbaktaamnaatrium (CAS nr: 69388-84-7) - -Laktamaasi inhibiitor penitsilliini/tsefalosporiini efektiivsuse suurendamiseks
Farmatseutiliste{0}}klassi antibakteriaalsete adjuvantide toimeainete professionaalse tarnijana pakume kõrge-puhtusega sulbaktaamnaatriumi, mis vastab rangelt ülemaailmsetele farmakopöa standarditele (USP, EP, BP, CP). Sünteetiline -laktamaasi inhibiitor, millel puudub sisuline antibakteriaalne toime, kuid see mängib olulist rolli-laktaamantibiootikumide efektiivsuse taastamine(nt ampitsilliin, tsefoperasoon) ravim-resistentsete bakterite vastu. Inhibeerides pöördumatult bakteriaalseid -laktamaasi ensüüme (mis lagundavad -laktaamantibiootikume), laiendab see nende antibiootikumide spektrit, hõlmates ka -laktaam-resistentseid tüvesid-, muutes selle võtmekomponendiks võitluses mitme ravimiresistentsete- bakteriaalsete infektsioonidega.inimmeditsiinja valigeveterinaarpraktika.
Toote põhiteave
| Üksus | Üksikasjad |
|---|---|
| Toote nimi | Sulbaktaami naatrium |
| CAS nr. | 69388-84-7 |
| Sünonüümid | (2S,5R)-3,3-dimetüül-7-okso-4-tia-1-asabitsüklo[3.2.0]heptaan-2-karboksüülhappe 4,4-dioksiidi naatriumsool; - laktamaasi inhibiitori adjuvant |
| Molekulaarvalem | C₈H₀₀NNaO5S |
| Molekulmass | 255.22 |
| Välimus | Valge kuni tuhm{0}}valge kristalne pulber; Lõhnatu või kergelt iseloomuliku lõhnaga |
| Spetsifikatsioon | - Farmatseutiline klass: puhtus 98,0% või suurem (HPLC); Analüüs (sulbaktaamina) 97,0%–103,0%; Optiline eripööre [ ]²⁰D +223 kraadist +237 kraadini (vees, c=1); Kuivamiskadu 1,0% või vähem; Süttimisjääk 18,0%–20,0% (naatriumisisaldus); raskmetallid (Pb 10 ppm või vähem, Hg 1 ppm või võrdne, Cd 1 ppm või vähem); Lahustite jäägid (etanool kuni 500 ppm, atsetoon kuni 500 ppm) |
| Sulamistemperatuur | 196–200 kraadi (koos lagunemisega) |
| Lahustuvus | Vees hästi lahustuv (200 g/l või suurem 25 kraadi juures); Lahustub metanoolis, etanoolis; Lahustub kergelt atsetoonis; Ei lahustu kloroformis, eetris |
| Säilitamistingimused | Hoida jahedas (15–25 kraadi), kuivas, valguse eest kaitstud anumas; Suletud, et vältida niiskuse imendumist ja hüdrolüüsi (-laktaamitsükkel on niiskuse-tundlik); Vältida kokkupuudet tugevate hapete/alustega; Kõlblikkusaeg: 36 kuud farmaatsiakvaliteediga, 24 kuud veterinaarklassi puhul |
Põhifunktsioonid ja toimemehhanism
Bakterite resistentsus -laktaamantibiootikumide (nt penitsilliinid, tsefalosporiinid) suhtes tekib peamiselt-laktamaasi ensüümid-need ensüümid lõhustavad antibiootikumide -laktaamringi, muutes need passiivseks. Sulbaktaamnaatrium vähendab seda resistentsust, toimides aenesetapu inhibiitor-laktamaasidest:
Pöördumatu sidumine: Sulbaktaami -laktaamitsükkel seondub kovalentselt -laktamaasi ensüümide (eriti A-klassi ensüümide, nt penitsillinaas, TEM, SHV) aktiivse saidiga.
Ensüümide inaktiveerimine: See seondumine moodustab stabiilse, mitteaktiivse kompleksi, mis blokeerib püsivalt ensüümi lagundamast koos manustatud -laktaamantibiootikume.
Spektri laiendamine: inhibeerides -laktamaase, taastab sulbaktaam -laktaamantibiootikumide aktiivsuse tüvede vastu, mis muidu oleksid resistentsed (nt -laktaam-resistentsedStaphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Escherichia coli).
Sulbaktaamil on nõrk sisemine antibakteriaalne toime ainult selle vastuNeisseria gonorrhoeaejaHaemophilus influenzae-selle kliiniline väärtus seisneb peaaegu täielikult selle abistavas rollis -laktaamantibiootikumidega.
Põhirakendused (inim- ja veterinaarmeditsiin)
Sulbactam Sodium CAS#69388-84-7 onpole kunagi üksi kasutatud; seda kombineeritakse alati -laktaamantibiootikumidega fikseeritud annustes-, et ravida -laktaam-resistentseid bakteriaalseid infektsioone.
1. Human Pharmaceutical Field
Tavaliselt kombineeritud ampitsilliini, tsefoperasooni või piperatsilliiniga, kusjuures kõige laialdasemalt kasutatav kombinatsioon onAmpitsilliin{0}}sulbaktaam(suhe 1:1 või 2:1) jaTsefoperasoon-Sulbaktaam(suhe 1:1).
1.1 Hingamisteede infektsioonid
Kogukonnas{0}}omandatud kopsupõletik (CAP): Ravib -laktaam-resistentse CAP-iStreptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, võiMoraxella catarrhalis. IV/suukaudne annus (ampitsilliin-sulbaktaam): 1,5–3 g iga 6 tunni järel 7–14 päeva jooksul.
Kroonilise bronhiidi ägenemine: infektsioonide puhul, mis ei reageeri ühele -aine -laktaamile. IV annus (tsefoperasoon-sulbaktaam): 2–4 g iga 12 tunni järel 5–7 päeva jooksul.
1.2 Naha ja pehmete kudede infektsioonid
Tselluliit, abstsessid: ravib -laktaamiresistentsuse- põhjustatud infektsiooneStaphylococcus aureus(MSSA) võiStreptococcus pyogenes. IV/suukaudne annus (ampitsilliin-sulbaktaam): 1,5–3 g iga 6 tunni järel 7–10 päeva jooksul, vajadusel kombineerituna kirurgilise eemaldamisega.
1.3 Kõhu- ja vaagnapõletikud
Peritoniit, koletsüstiit: Võitleb segainfektsioonidega (aeroobne + anaeroobne) -laktaam-resistentsete tüvedega (ntE. coli, Bacteroides fragilis). IV annus (piperatsilliin-sulbaktaam): 3,375 g iga 6 tunni järel 10–14 päeva.
Vaagna põletikuline haigus (PID): Ravib -laktaam-resistentse PID-iNeisseria gonorrhoeaevõiChlamydia trachomatis. IV annus (ampitsilliin-sulbaktaam): 3 g iga 6 tunni järel, kombineerituna doksütsükliiniga.
1.4 Kuseteede infektsioonid (UTI)
Komplitseeritud UTI-d: -laktaam-resistentneE. colivõiKlebsiella pneumoniae. IV/suukaudne annus (ampitsilliin-sulbaktaam): 1,5–3 g iga 6 tunni järel 7–14 päeva jooksul.
2. Veterinaarpõld (kari- ja seltsiloomad)
Sulbactam Sodium CAS#69388-84-7 kasutatakse koos ampitsilliini või amoksitsilliiniga bakteriaalsete infektsioonide raviksveised, sead ja koerad(jääkainete riski tõttu vältige kasutamist kodulindudel):
Veiste hingamisteede haigus (BRD): Põhjuseks -laktaam-resistentneMannheimia haemolyticavõiPasteurella multocida. Süstitav annus (ampitsilliin-sulbaktaam): 15–20 mg/kg (põhineb kombineeritud kaalul) üks kord päevas 3–5 päeva jooksul.
Sigade respiratoorsete haiguste kompleks (PRDC): -laktaam-resistentneActinobacillus pleuropneumoniae. Süstitav/suukaudne annus (amoksitsilliin-sulbaktaam): 10–15 mg/kg üks kord päevas 5–7 päeva jooksul.
Koerte nahainfektsioonid (püoderma): Põhjuseks -laktaam-resistentneStaphylococcus pseudintermedius. Suukaudne annus (amoksitsilliin-sulbaktaam): 12,5–25 mg/kg kaks korda päevas 7–14 päeva jooksul.
Kvaliteedi ja ohutuse tagamine
-laktaamantibiootikumide kriitilise abiainena nõuab CAS#69388-84-7 ranget kvaliteedikontrolli, et tagada inhibiitorite aktiivsus, stabiilsus ja ohutus.
1. Tootmine ja puhtuse kontroll
Süntees: toodetud penitsilliini G pool{0}}sünteetilise modifitseerimise teel (oksüdatsiooni, tsükli laiendamise ja naatriumhüdroksiidiga soola moodustamise teel). Protsess on optimeeritud selleks, et:
Säilitada -laktaamitsükkel (inhibiitori aktiivsuse jaoks kriitiline);
Minimeerige lisandeid (nt penitsilliini derivaadid, oksüdatsiooni kõrvalsaadused) kuni 0,5%.
GMP vastavus: toodetud C/D klassi puhastes ruumides (vastavalt ICH Q7 juhistele) farmatseutilise kvaliteediga, niiskustasemete range kontrolliga (et vältida -laktaamtsükli hüdrolüüsi) tootmise ja pakendamise ajal.
2. Põhjalik testimisprotokoll
| Testitav element | meetod | Vastuvõtmise kriteerium |
|---|---|---|
| Puhtus ja analüüs | HPLC (C18 kolonn, 220 nm tuvastamine) | puhtus 98,0% või suurem; Analüüs 97,0%–103,0% (sulbaktaamina) |
| -Laktamaasi inhibiitori aktiivsus | Mikrobioloogiline analüüs (kasutades -laktaami-resistentsustS. aureus) | Taastab ampitsilliini aktiivsuse resistentsete tüvede suhtes (inhibeerimise tsoon 15 mm või suurem) |
| Seotud ained | HPLC (gradientelueerimine) | Üksik lisand Vähem kui 0,2% või sellega võrdne; Lisandid kokku Vähem kui 0,5% või sellega võrdne |
| Raskmetallid | ICP-MS (induktiivselt sidestatud plasma-massispektromeetria) | Pb vähem kui 10 ppm või sellega võrdne, Hg vähem kui 1 ppm või sellega võrdne, Cd väiksem või võrdne 1 ppm |
| Lahustite jäägid | GC (headspace'i proovivõtt, FID-detektor) | 2. klassi lahustid: 500 ppm või vähem; 1. klassi lahusteid ei tuvastatud |
| Steriilsus (süstitav klass) | Membraanfiltreerimise meetod | Bakterite/seente kasvu puudub |
3. Ohutuse meeldetuletused
Inimkasutus:
Vastunäidustused: ülitundlikkus sulbaktaami, penitsilliinide või tsefalosporiinide suhtes (rist{0}}allergia risk); raske neerukahjustus (CrCl<30 mL/min-dose reduction required).
Kahjulikud mõjud: Sage: iiveldus, kõhulahtisus, lööve. Harv, kuid tõsine: anafülaktilised reaktsioonid (monitoreerige vilistav hingamine, hüpotensioon), maksaensüümide tõus ja hematoloogilised kõrvalekalded (nt leukopeenia).
Veterinaarne kasutamine:
Taganemisperioodid: Veised: 14 päeva (liha), 48 tundi (piim); Sead: 7 päeva (liha); Koerad: keeluaeg puudub (-mittetoiduloomad).
Jääkide hoiatus: Vältige kasutamist munakanadel või piimaveistel pärast keeluaega, et vältida antibiootikumide jääkide tekkimist munades/piimas.
Koostöö & Kontakt
Tarnime sulbaktaamnaatriumi preparaatidena, mis on kohandatud kombineeritud ravimite tootmiseks:
Farmatseutiline klass: peen pulber süstitavate/suukaudsete fikseeritud annustega{0}}kombinatsioonide jaoks (1 kg–100 kg tellimuse kohta, suletud alumiiniumfooliumist kotid kuivatusainetega).
Veterinaarklass: pulber kariloomadele süstitavatele/suukaudsetele eelsegudele (10–500 kg tellimuse kohta; igakuine tootmisvõimsus 2000 kg).
Lisaväärtus{0}}teenuste hulka kuuluvad:
DMF-i (Drug Master File) ja CEP-i (sobivussertifikaat) pakkumine farmaatsiatoodetele, et toetada ELi/USA/Aasia registreerimist.
Fikseeritud -annuse kombinatsioonide väljatöötamise tehniline tugi (nt ampitsilliini-sulbaktaami suhte optimeerimine, preparaadi stabiilsuse tagamine).
Inhibiitori aktiivsuse testimine (mikrobioloogilised testid), et kinnitada efektiivsust -laktaam-resistentsete tüvede vastu.
Kui olete ravimitootja, geneeriliste ravimite ettevõte või veterinaarravimite ettevõte, võtke meiega üksikasjaliku koostöö saamiseks ühendust:
Kontaktandmed:
Meil: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Järgime "kvaliteedi vastavuse, resistentsuse juhtimise ja adjuvantide tipptaseme" põhimõtteid ning ootame partnerlust ülemaailmse tervishoiu- ja loomatervishoiutööstusega!
Kuum tags: sulbaktaamnaatrium cas#69388-84-7, Hiina sulbaktaamnaatrium cas#69388-84-7 tootjad, tarnijad
