Levofloksatsiinlaktaat (CAS nr: 294662-18-3) – lahustuv fluorokinolooni antibakteriaalne ravim parenteraalseks ja suukaudseks raviks
Farmatseutiliste{0}}antibakteriaalsete toimeainete professionaalse tarnijana pakume kõrge-puhtusega levofloksatsiinlaktaati, mis vastab rangelt ülemaailmsetele farmakopöa standarditele (USP, EP, BP, CP). See on levofloksatsiini (ofloksatsiini aktiivne S{3}-enantiomeer) laktaatsool.suurenenud vees lahustuvusvõrreldes levofloksatsiinvesinikkloriidiga,{0}}mis on ideaalne parenteraalsete preparaatide (IV süstid) ja suukaudsete vedelate preparaatide jaoks. Seda kasutatakse laialdaseltinimmeditsiinraskete bakteriaalsete infektsioonide raviks ja valitudveterinaarpraktikalemmikloomade jaoks, toimides kriitilise vahendina ravimi{0}}resistentsete patogeenide vastu.
Toote põhiteave
| Üksus | Üksikasjad |
|---|---|
| Toote nimi | Levofloksatsiini laktaat |
| CAS nr. | 294662-18-3 |
| Sünonüümid | (S)-(-)-9-fluoro-2,3-dihüdro-3-metüül-10-(4-metüül-1-piperasinüül)-7-okso-7H-pürido[1,2,3-de]-1,4-bensoksasiin-6-karboksüülhappe laktaat; Levofloksatsiin (piimhappe sool) |
| Molekulaarvalem | C18H20FN3O4·C3H6O3 |
| Molekulmass | 475.49 |
| Välimus | Valge kuni tuhm{0}}valge kristalne pulber; Lõhnatu või nõrga piimhappetaolise{1}}lõhnaga |
| Spetsifikatsioon | - Farmatseutiline klass: puhtus 99,0% või suurem (HPLC); Analüüs (levofloksatsiinina) 97,0%–103,0%; Optiline eripööre [ ]²⁰D -98 kraadi kuni -106 kraadi (vees, c{5}}); Kuivamiskadu 1,0% või vähem; Süttimisjääk Vähem kui 0,1% või sellega võrdne; raskmetallid (Pb 10 ppm või vähem, Hg 1 ppm või võrdne, Cd 1 ppm või vähem); Lahustite jäägid (metanool kuni 300 ppm, atsetoon kuni 500 ppm) |
| Sulamistemperatuur | 185–190 kraadi (koos lagunemisega) |
| Lahustuvus | Vees väga hästi lahustuv (25 kraadi juures 200 g/l või rohkem); Lahustub metanoolis, etanoolis; Lahustub kergelt atsetoonis; Ei lahustu kloroformis, eetris |
| Säilitamistingimused | Hoida jahedas (15–25 kraadi), kuivas, valguse eest kaitstud anumas; suletud, et vältida niiskuse imendumist ja fotodegradatsiooni (fluorokinolooni struktuur on valgustundlik); Vältida kokkupuudet tugevate oksüdeerivate ainetega; Kõlblikkusaeg: 36 kuud farmaatsiakvaliteediga, 24 kuud veterinaarklassi puhul |
Põhifunktsioonid ja toimemehhanism
Levofloksatsiinlaktaat cas294662-18-3 avaldab abakteritsiidne toimeidentne oma lähteühendiga (levofloksatsiin)-laktaatsoola vorm suurendab ainult lahustuvust, muutmata farmakoloogilist aktiivsust. See inhibeerib selektiivselt kahte peamist bakteriaalset ensüümi:
DNA güraas (topoisomeraas II): kriitiline bakteriaalse DNA ülikerimise ja replikatsiooni jaoks.
Topoisomeraas IV: oluline kromosoomide eraldamiseks bakterirakkude jagunemise ajal.
Blokeerides neid ensüüme, häirib levofloksatsiinlaktaat bakterite DNA sünteesi, põhjustades rakusurma. Selle peamised eelised hõlmavad järgmist:
Suurenenud potentsi: 2–8 korda aktiivsem kui ratseemiline ofloksatsiin gramnegatiivsete (ntEscherichia coli, Pseudomonas aeruginosa) ja Gram{0}}positiivsed (ntStaphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae) bakterid.
Lai spekter: Aktiivne aeroobsete patogeenide, ebatüüpiliste mikroobide (nt.Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae) ja mükobakterid (ntMycobacterium tuberculosis).
Antibiootikumijärgne mõju-(PAE): pärsib bakterite taaskasvu 2–6 tunni jooksul pärast manustamist, võimaldades manustada üks kord päevas.
Põhirakendused
1. Human Pharmaceutical Field
Levofloksatsiinlaktaati 294662-18-3 kasutatakse peamiseltmõõdukad-kuni-rasked bakteriaalsed infektsioonidkui on vajalik ravimi kiire manustamine (IV kaudu) või vedeliku suukaudne manustamine (lastele/eakatele). See ei ole näidustatud viirusnakkuste (nt külmetus/gripp) korral.
1.1 Parenteraalne ravi (IV süstid)
Haigla{0}}Omandatud kopsupõletik (HAP): Ravib HAP-i, mille on põhjustanudPseudomonas aeruginosavõi metitsilliini{0}}tundlikS. aureus(MSSA). IV annus: 500–750 mg (levofloksatsiinina) üks kord päevas 7–14 päeva jooksul, kohandatud neerufunktsiooni järgi.
Septitseemia ja baktereemia: kasutatakse ravimi{0}}resistentsete gramnegatiivsete bakterite (ntKlebsiella pneumoniae). IV annus: 750 mg üks kord päevas 10–14 päeva jooksul, pärast stabiliseerumist üleminekuga suukaudsele ravile.
Tüsistunud kuseteede infektsioonid (cUTI): Patsientidele, kes ei saa suukaudseid ravimeid võtta (nt operatsioonijärgne{2}}). IV annus: 750 mg üks kord päevas 5 päeva jooksul või 500 mg üks kord päevas 10–14 päeva jooksul.
1.2 Suukaudsed vedelad ravimvormid
Laste infektsioonid: manustatakse suukaudsete suspensioonidena lastele, kes on rohkem kui 6 kuud raskete infektsioonide korral (nt kogukonnas omandatud kopsupõletik). Annus: 8–10 mg/kg (levofloksatsiinina) üks kord päevas 7–10 päeva jooksul, maksimaalselt 750 mg/päevas.
Eakad või düsfaagilised patsiendid: Suukaudsed siirupid või tilgad neelamisraskustega patsientidele (nt insuldi üle elanud), kes vajavad ravi naha/pehmete kudede infektsioonide tõttu. Annus: 500–750 mg üks kord päevas 7–10 päeva jooksul.
2. Veterinaarpõld (seltsiloomad)
jaoks on heaks kiidetudkoerad(mitte kassidel,{0}}on võrkkesta toksilisuse oht) bakteriaalsete infektsioonide raviks, keskendudes rasketel juhtudel süstitavatele ravimvormidele:
Koerte püoderma (nahainfektsioonid): PõhjusStaphylococcus pseudintermedius. IV/suukaudne annus: 5–10 mg/kg (levofloksatsiinina) üks kord päevas 7–14 päeva jooksul.
Koerte hingamisteede infektsioonid: Kennelköha korral (tekitajaBordetella bronchiseptica+ bakteriaalne ko{1}}infektsioon). IV annus: 7,5 mg/kg üks kord päevas 5–7 päeva jooksul, millele järgneb suukaudne säilitusravi.
Vastunäidustused: Ärge kunagi kasutage kassidel, tiinetel/imetavatel koertel ega neerukahjustuse, krambihoogude või võrkkestahaigusega koertel.
Kvaliteedi ja ohutuse tagamine
Kuna cas294662-18-3 on intensiivravi lahustuv fluorokinoloon, läbib see range kvaliteedikontrolli, et tagada tõhusus, lahustuvus ja ohutus:
1. Tootmine ja puhtuse kontroll
Süntees: Toodetud levofloksatsiini vaba aluse reageerimisel piimhappega vesilahuses, millele järgneb kristallisatsioon. Protsess on optimeeritud tagamaks:
Kõrge lahustuvus: laktaatsoola vorm saavutab vees lahustuvuse, mis on suurem või võrdne 200 g/l (vs. ~100 g/l vesinikkloriidi puhul), mis on IV preparaatide puhul kriitiline.
Enantiomeerne puhtus: (S)-enantiomeer 99,5% või suurem (inaktiivne (R)-enantiomeer Vähem kui 0,5%), mis tagab tõhususe.
GMP vastavus: toodetud C-klassi puhastes ruumides (vastavalt ICH Q7 juhistele) süstitavate -klassi toorainete jaoks, range kontrolliga endotoksiinide taseme üle (vähem kui 0,25 EU/mL IV kasutamisel).
2. Põhjalik testimisprotokoll
| Testi üksus | meetod | Vastuvõtmise kriteerium |
|---|---|---|
| Puhtus ja analüüs | HPLC (C18 kolonn, 293 nm tuvastamine) | puhtus 99,0% või suurem; Analüüs 97,0–103,0% (levofloksatsiinina) |
| Enantiomeerne puhtus | Kiraalne HPLC (polüsahhariidi kolonn) | (S)-enantiomeer 99,5% või suurem; (R)-enantiomeer 0,5% või vähem |
| Seotud ained | HPLC (gradientelueerimine) | Üksik lisand Vähem kui 0,2% või sellega võrdne; Lisandid kokku Vähem kui 0,5% või sellega võrdne |
| Raskmetallid | ICP-MS (induktiivselt sidestatud plasma-massispektromeetria) | Pb vähem kui 10 ppm või sellega võrdne, Hg vähem kui 1 ppm või sellega võrdne, Cd väiksem või võrdne 1 ppm |
| Endotoksiin (süstitav klass) | LAL (Limulus Amebocyte Lysate) test | Vähem kui 0,25 EU/mL või sellega võrdne |
| Lahustuvuse test | Gravimeetriline meetod (25 kraadi, vesi) | 200 g/l või rohkem, selge lahus (hägusus puudub) |
3. Ohutuse meeldetuletused
Inimkasutus:
Vastunäidustused: Ülitundlikkus fluorokinoloonide suhtes; anamneesis kõõluste rebend; lapsed<6 months; pregnancy/lactation (Category C).
Kahjulikud mõjud: Sage: iiveldus, kõhulahtisus, peavalu. Harv, kuid tõsine: kõõluste rebend (eakad/kortikosteroidide kasutajad), QT-intervalli pikenemine (südamehaigustega patsiendid), perifeerne neuropaatia.
Vastupanu hoiatus: Vältige ülekasutamist (nt kergete infektsioonide korral), et vältida resistentseid tüvesid (ntE. coli, Acinetobacter baumannii).
Veterinaarne kasutamine:
Taganemisperiood: Koerad (mitte-toiduks mõeldud loomad): keeluaeg puudub; toiduloomadel (nt veistel, sigadel) keelatud, et vältida jääkainete ohtu.
Koostöö & Kontakt
Tarnime parenteraalseks ja suukaudseks manustamiseks kohandatud levofloksatsiinlaktaati:
Farmatseutiline (süstitav): peen pulber IV preparaatide jaoks (1 kg–100 kg tellimuse kohta, merevaigukollased lämmastikukaitsega klaasist viaalid).
Farmatseutiline klass (suukaudne): Suukaudsete suspensioonide graanulid (10–500 kg tellimuse kohta; igakuine tootmisvõimsus 1500 kg).
Veterinaarklass: pulber koerte süstitavatele/suukaudsetele vedelikele (5–200 kg tellimuse kohta).
Lisaväärtus{0}}teenuste hulka kuuluvad:
DMF-i (Drug Master File) ja CEP-i (sobivussertifikaat) pakkumine farmaatsiatoodetele, et toetada ELi/USA/Aasia registreerimist.
Kohandatud lahustuvuse optimeerimine (nt kõrge -kontsentratsiooniga IV lahuste jaoks) ja lisandite profileerimine.
Tehnilised juhised: Annuse kohandamine neerude kaudu (inimestele) ja veterinaarpreparaadi stabiilsuse testimine.
Kui olete ravimitootja, geneeriliste ravimite ettevõte või veterinaarravimite ettevõte, võtke meiega üksikasjaliku koostöö saamiseks ühendust:
Kontaktandmed:
Meil: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Järgime "kvaliteedi vastavuse, lahustuvuse ja vastutustundliku ravi" põhimõtteid ning ootame partnerlust ülemaailmsete tervishoiu- ja loomatervishoiutööstusega!
Kuum tags: Levofloxacin Lactate 294662-18-3, Hiina Levofloxacin Lactate 294662-18-3 tootjad, tarnijad
