Toote tutvustus
Irbesartaan CAS#138402-11-6 on angiotensiini Ⅱ retseptori inhibiitor, angiotensiini Ⅱ retseptorid jagunevad AT1, AT2, irbesartaan võib pärssida AngⅠ transformeerumist AngⅡks, blokeerides selektiivselt AngⅡ AT1 retseptorit, spetsiifiliselt antagoniseerida angiotensiini konverteeriva ensüümi 1 retseptorit (AT1 retseptorit). AT1 antagonism on 8500 korda suurem AT2-st, võib see pärssida vasokonstriktsiooni ja aldosterooni vabanemist, blokeerides selektiivselt AT1 retseptoriga seondumise AngⅡ ja tulemuseks on antihüpertensiivne toime. See toode ei inhibeeri angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE), reniini ja teisi hormooni retseptoreid ega pärsi vererõhu regulatsiooni ega naatriumioonikanalite tasakaalu. Irbesartaan võib vähendada ka müokardi elektrilist ümberkujundamist, vähendades seeläbi hüpertensiooniga patsientide suremust, see on kõige tõhusam ravim hüpertensiooni ja südame-veresoonkonna haiguste raviks.
Angiotensiini antagoniste (ARB) kasutatakse hüpertensiooni ja diabeetilise nefropaatia kliiniliseks raviks. Praegu jagunevad kodumaised kõrge vererõhu raviks kasutatavad ravimid vastavalt erinevatele tööosadele angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoriteks (ACEI), kaltsiumikanali blokaatoriteks, beetablokaatoriteks jne. Seevastu ARB-l on parem antihüpertensiivne toime, samas kui irbesartaan on uut tüüpi angiotensiini antagonist, millel on selge antihüpertensiivne toime ja millel on oluline roll vasaku vatsakese hüpertroofia pärssimisel ja neerude kaitsmisel.
Välismaiste teadete kohaselt imendub see suukaudselt kiiresti ja biosaadavus on 60-80%, toit ei mõjuta. Plasma tmax on 1-1,5 tundi, plasmavalkude kombineeritud määr on 90%, eliminatsiooni poolväärtusaeg on 11-15 tundi, saavutades püsiseisundi kolme päevaga. Aldehüüdi oksüdatsiooni hapestamise või glükoosi metabolismi abil on vitro uuringud näidanud, et peamiselt oksüdeeritakse P450 ja 2C9 tsütokroom ensüümidega. See toode ja selle metaboliidid erituvad sapiteede ja neerude kaudu.
Irbesartaan (Emberd), mida toodab Sanofi-aventis hangzhou minsheng farmaatsia co., LTD, võitis 8. märtsil 2007 SFDA heakskiidu II tüüpi diabeetilise nefropaatia hüpertensiooni ravis ja sellest saab Hiina esimene tõhus antihüpertensiivne ravim.
Irbesartaani keemilised omadused
|
Sulamistemperatuur |
180-181 kraadi |
|
Keemistemperatuur |
648,6±65.0 kraadi (ennustuslik) |
|
Tihedus |
1,30±0,1 g/cm3 (ennustus) |
|
Säilitustemp. |
2-8 kraadi |
|
Lahustuvus |
DMSO: >25 mg/ml |
|
Pka |
4,16±0,10 (ennustuslik) |
|
Vorm |
pulber |
|
Värv |
Valge kuni määrdunudvalge |
|
Merck |
14,5083 |
|
BCS klass |
2 |
|
CAS-i andmebaasi viide |
138402-11-6 (CAS-i andmebaasi viide) |
|
EPA ainete registrisüsteem |
1,3-Diasaspiro[4.4]non-1-en-4-one, 2-butüül-3-[[2'-(2H-tetrasool-5-) üül)[1,1'-bifenüül]-4-üül]metüül]-(138402-11-6) |
Kuum tags: irbesartan cas#138402-11-6, Hiina irbesartan cas#138402-11-6 tootjad, tarnijad
