Toote kirjeldus
Baloksaviir on ravim, mida kasutatakse gripiviiruse infektsiooni raviks.
Baloksaviirmarboksiil on gripiviirusest sõltuva endonukleaasi selektiivne inhibiitor. See on näidanud terapeutilist toimet A- ja B-gripiviirusnakkuste prekliinilistes mudelites, sealhulgas praeguste viirusevastaste ainete suhtes resistentsete tüvede puhul.
Baloksaviirmarboksiil on gripi raviaine, täpsemalt ensüümi inhibiitor, mis on suunatud gripiviiruse kapsist sõltuvale endonukleaasi aktiivsusele, mis on üks viiruse polümeraasi kompleksi toimetest. Eelkõige pärsib see protsessi, mida tuntakse korkide äravõtmisena, mille käigus viirus toodab peremeesraku RNA transkriptidest lühikesed, kaetud praimerid, mida ta seejärel kasutab oma vajalike viiruse mRNA-de polümeraasi katalüüsitud sünteesiks. Polümeraasi subühik seondub peremeesorganismi pre-mRNA-dega nende 5'-korkidest, seejärel katalüüsib polümeraasi endonukleaasi aktiivsus selle lõhustumist "pärast 10–13 nukleotiidi". Sellisena erineb selle mehhanism neuraminidaasi inhibiitoritest, nagu oseltamiviir ja zanamiviir.
Baloksaviirmarboksiili üheannuselise manustamise järgsed sagedased kõrvaltoimed on kõhulahtisus, bronhiit, külmetus, peavalu ja iiveldus. Kõrvaltoimetest teatati 21%-l baloksaviiri saanud inimestest, 25%-l platseebot saanud inimestest ja 25%-l oseltamiviiri saanud inimestest.
|
Toote nimi |
Baloksaviir |
|
Sünonüümid |
baloksaviir; CPD2051; Baloksaviiri lisand 10; S-033447; Uus Baloxavir; 1H-[1,4]oksasino[3,4-c]pürido[2,1-f][1,2,4]triasiin-6,8-dioon, 12-[(11S)-7,8-difluoro-6, 11-dihüdrodibenso[b,e]tiepiin-11-üül]{{23} },4,12,12a-tetrahüdro-7-hüdroksü-, (12aR)-; Baloksaviir USP/EP/BP; (R)-12-((S)-7, 8-difluoro-6, 11-dihüdrodibenso[b,e]tiepiin-11-üül)3 ,4,12, 12a-tetrahüdro-1H-[1,4]oksasino[3,4-c]pürido[2,1-f][1,2'4]triasiin-6 ,8- dione |
|
CAS |
1985605-59-1 |
|
MF |
C24H19F2N3O4S |
|
MW |
483.49 |
|
EINECS |
200-001-8 |
|
Tootekategooriad |
API; 1985605-59-1 |
Baloksaviiri keemilised omadused
|
Keemistemperatuur |
644,7±65.{3}} kraadi (ennustuslik) |
|
Tihedus |
1,63±0,1 g/cm3 (ennustus) |
|
Säilitustemp. |
Hoida temperatuuril -20 kraadi |
|
Lahustuvus |
DMSO: 41,67 (maksimaalne kontsentr. mg/ml); 86.19 (maksimaalne konts. mM) |
|
Vorm |
Tahke |
|
pka |
4,50±1.00 (ennustus) |
|
Värv |
Valge kuni kollane |
Kuum tags: Baloxavir CAS#1985605-59-1, Hiina Baloxavir CAS#1985605-59-1 tootjad, tarnijad
